СОСТАВ:
ДРУГИЕ ИНГРЕДИЕНТЫ:
Желатин, стеарат магния
ФОРМА ВЫПУСКА:
Капсулы в пластиковом флаконе с контролем первого вскрытия (30шт).
ПОКАЗАНИЯ:
Нарушения эрекции различной этиологии.
Увеличивает кровенаполнение полового органа, репродуцирует адекватный физиологический ответ на сексуальное возбуждение. Препарат начинает действовать при наличие сексуальной стимуляции.
Возникновение эрекции связано с выбросом NO (оксида азота) в пещеристом (кавернозном) теле ствола мужского полового члена. NO (оксид азота) активизирует фермент – рГЦ (растворимая гуанилатциклаза). В результате взаимодействия фермента рГЦ и нуклеотида ГТФ (гуанозинтрифосфата) образуется цГМФ (циклогуанозинмонофосфат). Увеличение уровня циклической формы нуклеотида - цГМФ, инициирует расслабление гладкой мускулатуры тканей кавернозного тела пениса и росту притока крови.
Силденафил не оказывает непосредственного влияния на гладкую мускулатуру. Он является ингибитором ФДЭ5 (фосфодиэстеразы 5-го типа), фермента, ответственного за распад цГМФ.
Быстро всасывается. Биодоступность 40%. При единовременном приёме D (дозы) – 100 мг силденафила Cmax (максимальная концентрация) – 18нг/мл достигается в среднем TCmax (время достижения максимальной концентрации) - 75 минут (30 -120 мин) при условии приёма препарата натощак. (invitro силденафил подавляет активность фермента ФДЭ5 на 50% в концентрации уже 1,7 нг/мл). Силденафил плохо совместим с жирной пищей: уменьшается максимальная концентрация препарата (Cmax) в плазме на 29%, увеличивается время достижения максимальной концентрации (TCmax) на 60 минут, снижается время под фармацевтической кривой (AUC) на 11%.
Vd (объём распределения) - 105 л. Силденафил и N-десметилметаболит (основной метаболит силденафила) связываются с белками плазмы крови на 96%. Процент не зависит от концентрации препарата. 0,0002% получаемой дозы выявляются в сперме по прошествии 90 минут с момента приёма.
Метабилизируется в печени. Существует два пути метаболизма силденафила: основной и минорный (дополнительный). Под влиянием изоферментов печени CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 осуществляется метаболизм по основному пути. Изофермент CYP2C9 отвечает за минорный путь. N-десметилметаболит – основной циркулирующий метаболит силденафила проявляет одинаковую с силденафилом селективность действия по отношению к ФДЭ5 и вдвое меньшую активность в сравнении с силденафилом. Впоследствии, N-десметилметаболит претерпевает процесс дальнейшего метаболизма.
Т1/2 (период полувыведения) силденафила – 180-300 минут. Общий клиренс – 41 л/ч. 80% силденафила в виде неактивных метаболитов экскретируется с каловыми массами кишечником. 13% выводится с мочой почками.
ПРИМЕНЕНИЕ:
1 капсулу за 40-60 мин до половой активности. Не принимайте более 1 капсулы в сутки.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ:
Встречающиеся побочные реакции возрастают с увеличением дозировки. Могут быть скорректированы снижением дозировки. Обращение за медицинской помощью при развитии подобных реакциях показано только в тяжёлых случаях.
РЕДКО ВСТРЕЧАЮЩИЕСЯ ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ (ОТ 0,01% ДО 0,1%):
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
Применение лицами с нарушениями работы органов печени и почек требует особой осторожности. Рекомендуется не превышать дозу 25 мг.
ХРАНЕНИЕ:
Ваше имя*
Контактный email*
Комментарий*
Введите корректное значение: 2 + 9 =
Мы свяжемся с Вами в ближайшее время
Регистрация завершена. Добро пожаловать в Лабораторию Тёмной Стороны!
логин:
пароль: