СОСТАВ:
|
Размер порции: |
1 капсула |
|
Порций в упаковке: |
30 |
|
Содержание в порции (1 капсула) |
|
|
Силденафил цитрат: |
100 мг |
ДРУГИЕ ИНГРЕДИЕНТЫ:
Желатин, стеарат магния
ФОРМА ВЫПУСКА:
Капсулы в пластиковом флаконе с контролем первого вскрытия (30шт).
ПОКАЗАНИЯ:
Нарушения эрекции различной этиологии.
Фармакодинамика силденафила:
Увеличивает кровенаполнение полового органа, репродуцирует адекватный физиологический ответ на сексуальное возбуждение. Препарат начинает действовать при наличие сексуальной стимуляции.
Возникновение эрекции связано с выбросом NO (оксида азота) в пещеристом (кавернозном) теле ствола мужского полового члена. NO (оксид азота) активизирует фермент – рГЦ (растворимая гуанилатциклаза). В результате взаимодействия фермента рГЦ и нуклеотида ГТФ (гуанозинтрифосфата) образуется цГМФ (циклогуанозинмонофосфат). Увеличение уровня циклической формы нуклеотида - цГМФ, инициирует расслабление гладкой мускулатуры тканей кавернозного тела пениса и росту притока крови.
Силденафил не оказывает непосредственного влияния на гладкую мускулатуру. Он является ингибитором ФДЭ5 (фосфодиэстеразы 5-го типа), фермента, ответственного за распад цГМФ.
Фармакокинетика силденафила:
Быстро всасывается. Биодоступность 40%. При единовременном приёме D (дозы) – 100 мг силденафила Cmax (максимальная концентрация) – 18нг/мл достигается в среднем TCmax (время достижения максимальной концентрации) - 75 минут (30 -120 мин) при условии приёма препарата натощак. (invitro силденафил подавляет активность фермента ФДЭ5 на 50% в концентрации уже 1,7 нг/мл). Силденафил плохо совместим с жирной пищей: уменьшается максимальная концентрация препарата (Cmax) в плазме на 29%, увеличивается время достижения максимальной концентрации (TCmax) на 60 минут, снижается время под фармацевтической кривой (AUC) на 11%.
Vd (объём распределения) - 105 л. Силденафил и N-десметилметаболит (основной метаболит силденафила) связываются с белками плазмы крови на 96%. Процент не зависит от концентрации препарата. 0,0002% получаемой дозы выявляются в сперме по прошествии 90 минут с момента приёма.
Метаболизм силденафила:
Метабилизируется в печени. Существует два пути метаболизма силденафила: основной и минорный (дополнительный). Под влиянием изоферментов печени CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 осуществляется метаболизм по основному пути. Изофермент CYP2C9 отвечает за минорный путь. N-десметилметаболит – основной циркулирующий метаболит силденафила проявляет одинаковую с силденафилом селективность действия по отношению к ФДЭ5 и вдвое меньшую активность в сравнении с силденафилом. Впоследствии, N-десметилметаболит претерпевает процесс дальнейшего метаболизма.
Т1/2 (период полувыведения) силденафила – 180-300 минут. Общий клиренс – 41 л/ч. 80% силденафила в виде неактивных метаболитов экскретируется с каловыми массами кишечником. 13% выводится с мочой почками.
ПРИМЕНЕНИЕ:
1 капсулу за 40-60 мин до половой активности. Не принимайте более 1 капсулы в сутки.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ:
-
«приливы» (артериальная [активная] гиперемия кожных покровов лица, чувство жара)
-
головные боли
-
заложенность носа (в следствии отёка носоглотки)
-
нарушение зрения и цветовосприятия (некорректно распознаются синий/зелёный цвет и их оттенки)
-
аллергические реакции, кожные высыпания
-
головокружение
-
отёчность лица
-
нарушение пищеварения
Встречающиеся побочные реакции возрастают с увеличением дозировки. Могут быть скорректированы снижением дозировки. Обращение за медицинской помощью при развитии подобных реакциях показано только в тяжёлых случаях.
РЕДКО ВСТРЕЧАЮЩИЕСЯ ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ (ОТ 0,01% ДО 0,1%):
-
фибриляция предсердий
-
желудочковая аритмия
-
чувство стеснения в горле
-
сухость слизистой оболочки носа
-
отёк слизистой оболочки носа
-
гипестезия слизистой оболочки полости рта
-
длительная эрекция
-
приапизм
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
-
обострённая чувствительность к силденафилу
-
параллельный приём донаторов окиси азота, органических нитратов, нитритов
-
возраст до 18 лет
-
сердечная недостаточность
-
пережитый инфаркт миокарда (6 месяцев от даты)
-
инсульт, аритмии
-
гипотензия (АД 90/50 и ниже)
-
гипертензия (АД 170/100 и выше)
-
стенокардия.
-
анатомическая деформация пениса (ангуляция, кавернозный фиброз)
-
приапизм и болезни, предрасполагающие его развитие
-
острая фаза язвенной болезни желудка, двенадцатиперстной кишки
-
кровотечения различной этиологии
-
не следует применять лицам, для которых сексуальная активность не желательна.
Применение лицами с нарушениями работы органов печени и почек требует особой осторожности. Рекомендуется не превышать дозу 25 мг.
ХРАНЕНИЕ:
-
Хранить в сухом, тёмном, прохладном, недоступном месте.
-
Беречь от детей.
-
Не превышать температуру хранения более 25°С (77°F).
-
Срок годности – 3 года.